中文名 | ABT-751 (E7010) |
英文名 | ABT-751 (E7010) |
别名 | 化合物ABT-751 N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]吡啶-3-基]-4-甲氧基苯磺酰胺 |
英文别名 | E 7010 ABT-751 (E E7010(ABT-751) ABT-751 (E7010) N-[2-(4-HYDROXYANILINO)PYRIDIN-3-YL]-4-METHOXYBENZENE-1-SULFONAMIDE N-[2-[(4-Hydroxyphenyl)amino]-3-pyridyl]-4-methoxybenzenesulfonamide N-(2-(4-hydroxyphenylamino)pyridin-3-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide BenzenesulfonaMide, N-[2-[(4-hydroxyphenyl)aMino]-3-pyridinyl]-4-Methoxy- |
CAS | 141430-65-1 |
EINECS | 256-495-9 |
化学式 | C18H17N3O4S |
分子量 | 371.41 |
密度 | 1.427 |
熔点 | 162 °C(dec.) |
沸点 | 551.0±60.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 7.86±0.40(Predicted) |
存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
体外研究 | 体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。 |
体内研究 | ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h 处理,平均AUC和C max分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。 |
RTECS | DB2734000 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.692 ml | 13.462 ml | 26.924 ml |
5 mM | 0.538 ml | 2.692 ml | 5.385 ml |
10 mM | 0.269 ml | 1.346 ml | 2.692 ml |
5 mM | 0.054 ml | 0.269 ml | 0.538 ml |
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